ФУЗИДИН-НАТРИЙ (Fusidinum - natrium). Натриевая соль фузидиевой кислоты -антибиотического вещества, образуемого при биосинтезе грибом Fusidium coccineum. Синонимы: Фузидат натрия, Fucidine, Fusidin, Ramycin, Sodium fusidicum. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Химически является тетрациклическим соединением с циклопентапергидрофенантреновым ядром. Такое же ядро лежит в основе структуры сердечных гликозидов (см.), стероидных гормонов (см.), холестерина. Активности сердечных гликозидов и гормонов фузидин не проявляет, но является эффективным противомикробным средством. Фузидин действует на стафилококки, менингококки, гонококки. В отношении пневмококков и стрептококков значительно менее активен. Стафилококки, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину и другим антибиотикам, чувствительны к фузидину. Препарат не активен в отношении кишечной палочки, сальмонелл, протея и других грамотрицательных бактерий, а также грибов и простейших. При сочетании фузидина с другими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия на чувствительные к нему микроорганизмы. Фузидин действует на микробную клетку бактериостатически. Механизм действия связан с быстрым подавлением синтеза белка. Применяют фузидин-натрий внутрь. Препарат в желудке не разрушается и быстро всасывается. Максимальные концентрации в крови наблюдаются через 2 - 3 ч и сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 ч. При повторных приемах возможно накопление препарата, а при длительном применении может иметь место кумуляция. Фузидин проникает в легкие, печень, почки, плевральный экссудат, кости, хрящевую и соединительную ткани, кожу, подкожную жировую клетчаку; в меньших, но достаточных для терапевтического эффекта количествах, попадает в спинномозговую жидкость (при воспалительных процессах в тканях и оболочках мозга). Выводится из организма в основном желчью и в небольших количествах с мочой. Применяют фузидин-натрий для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (септицемия, абсцессы, флегмоны, фурункулез, пневмонии, отиты и др.), а также инфицированных ожогов и ран. В связи со способностью проникать в костную ткань, препарат с успехом применяют для лечения остеомиелитов (см. также Линкомицина гидрохлорид). Фузидин-натрий используют также при гонорее, в случае устойчивости возбудителя к препаратам группы пенициллина, или при их плохой переносимости. При тяжелом течении болезни и необходимости длительного лечения, рекомендуется сочетание фузидин-натрия с полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами, что повышает эффективность и предупреждает появление устойчивых микроорганизмов. Назначают фузидин внутрь. Внутримышечные инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможны некрозы!). Разовая доза для взрослых составляет обычно 0,5 г, суточная - 1,5 г (в 3 приема с интервалами 8 ч). При тяжелых инфекциях назначают в первые 1 - 2 дня до 2 - 3 г в сутки, затем дозу уменьшают (до 1,5 г в сутки). Средняя продолжительность курса лечения 7 - 14 дней, при остеомиелите 2 - 3 нед. Детям назначают 4О - 60 мг/кг, а при тяжелом течении болезни, до 80 мг/кг в сутки. Детям до 1 года препарат можно давать в виде суспензии на сахарном сиропе. При приеме фузидин-натрия возможны отрыжка, боль в животе, тошнота, рвота, понос, что связано преимущественно с местным раздражающим действием препарата. Для уменьшения побочных явлений препарат принимают с жидкой пищей или с молоком. В редких случаях возможны аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки рта и глотки, кожная сыпь, эозинофилия). Форма выпуска: таблетки фузидин-натрия по 0,125 и 0,25 г по 20 штук в банках оранжевого стекла. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Применяют также другие препараты фузидина. Диэтаноламина фузидат (Diaethanolamini fusidas). Представляет собой диэтаноламмонниевую соль фузидиевой кислоты. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде. По действию сходен с фузидин-натрием. Применяют при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных множественно-устойчивыми штаммами стафилококков и другими чувствительными к фузидину микроорганизмами: пневмонии, сепсисе, септическом эндокардите, менингите, остеомиелите, гнойных инфекциях мягких тканей. Можно назначать больным с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики. Препарат вводят только внутривенно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением. Растворяют 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратнофосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе натрия хлорида (для детей в 10% растворе глюкозы) до объема 250 или 500 мл. Концентрация готового раствора не должна превышать 2 мг в 1 мл. Вводят взрослым со скоростью 60 - 80 капель в минуту, детям - 10 - 15 капель в минуту. Суточная доза для взрослых 1,5 г (максимально до 2 г) для детей 20 - 40 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 - 3 введения. После окончания вливания в вену, вводят струйно 30 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Длительность лечения 3 - 5 дней (при необходимости и отсутствии местного раздражающего действия до 7 дней). Затем назначают внутрь фузидин-натрий в таблетках. Введение препарата может вызвать флебиты, перифлебиты, аллергические реакции. При выраженных осложнениях препарат отменяют. Диэтаноламина фузидат противопоказан при повышенном содержании в крови протромбина и повышенной индивидуальной чувствительности к препарату. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,25 или 0,5 г препарата с приложением одного или двух флаконов цитратно-фосфатного буфера (по 2 мл во флаконе). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 С. Кислота фузидиевая (Acidum fusidicum; Fusidic acid). Белый кристаллический порошок. Применяется внутрь в виде суспензии и наружно в виде геля. Показания к применению внутрь такие же, как для фузидин-натрия и диэтаноламина фузидата. Суспензию назначают детям (после еды) в следующих суточных дозах: в возрасте до 1 года 60 - 80 мг/кг, от 4 лет и старше - 20 - 40 мг/кг. Суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения 7 - 10 дней, при остеомиелите 2 - З нед. Гранулы выпускаются в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл, содержащих по 70 г гранул (2,5 г активного вещества). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Готовую водную суспензию хранят в холодильнике (или при комнатной температуре) не более 8 сут. Гель Фузидин 2% (Gelium Fusidinum 2%). Содержит кислоты фузидиевой 2 г, окиси цинка 3 г, глицерина 20 мл, натрий-карбоксиметилцеллюлозу, нипагин, воды до 100 мл. Гель белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Назначают гель при гнойно-воспалительных заболеваниях (поверхностные фолликулиты, фурункулез, пиодермия, импетиго, гидраденит, поверхностные и ограниченные ожоги, глубокие раны, ссадины и др.), вызываемых чувствительными к фузидину микроорганизмами. Гель наносят на пораженную поверхность кожи после удаления некротических масс, тонким слоем 2 раза в день, при ожогах 2 - 3 раза в неделю. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести болезни и составляет в среднем 1 - 2 нед. При лечении препаратом возможно местно-раздражающее действие (покраснение, зуд). Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 15 г. Хранение: список Б. При комнатной температуре. Гель Префузин (Gelium "Prefuzinum"). Содержит кислоты фузидиевой 2 г, преднизолона 0,5 г, окиси цинка 3 г и другие вещества, воды дистиллированной до 100 г. Гель белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Применяют наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи. Наносят (взрослым) на пораженные участки кожи тонким слоем 1 - 2 раза в день. Применяют также в комплексной терапии дерматозов (экземы, нейродермиты и др.). В отдельных случаях при лечении возможны покраснение кожи, зуд, аллергическая сыпь. Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 15 г. Хранение: список Б. При комнатной температуре.